Prospecte medicamente & naturiste

Paginile prospectului - articolului medical: 1 2 3 4

Prospect : Informatii pentru utilizator

CellCept Prospect

(mycofenolat mofetil) –

Prezentare farmaceutică: Capsule de 250 mg şi tablete de 500 mg, conţinând substanţa activă: mycofenolat mofetil.

Acţiune terapeutică: Mycofenolatul de mofetil este esterul 2-morfolinoetil al acidului mycofenolic (MPA). MPA este un inhibitor al inosin-monofosfat dehidrogenazei (IMPDH), potent, selectiv, necompetitiv şi reversibil. Astfel, el asigură inhibiţia de novo a sintezei nucleotidului guanozină, fără încorporarea în ADN. MPA are un efect mai mare citostatic pe limfocite, decât pe alte celule. Cellcept este foarte eficient pentru profilaxia rejecţiei de organ şi pentru tratamentul rejecţiei refractare de organ, la pacienţii cu transplante renale alogenice.

Farmacocinetică: Absorbţie: După administrarea orală, mycofenolatul mofetil suferă o absorbţie rapidă şi extinsă, precum şi o metabolizare completă presistemică, formând metabolitul său activ, MPA. Bio-disponibilitatea medie a mycofenolatului mofetil oral, bazată pe AUC-ul MPA-ului, este de 94%, faţă de mycofenolatul mofetil injectabil i.v. Mycofenolatul mofetil nu este determinabil sistemic în plasmă, după administrarea orală. Alimentele nu au nici un efect asupra absorbţiei (AUC MPA) mycofenolatului mofetil, când el este administrat în doze de 1, 5 g de 2 ori/zi, la pacienţii cu transplant renal. Oricum, C max a MPA este scăzută cu 40% în prezenţa alimentelor.

Distribuţia: Ca rezultat al ciclului enterohepatic, creşterile secundare plasmatice ale concentraţiilor de MPA se observă la aprox. 6-12 ore după administrare. O reducere în AUC-ul MPA de aprox. 40% este asociată cu administrarea concomitentă de colestiramină (4 g de 3 ori/zi), indicând existenţa unei recirculaţii considerabile enterohepatice. MPA la concentraţii clinice relevante, este legat în proporţie de 97% de albuminele plasmatice. Metabolism: MPA este metabolizat în special de glucuronil-transferază, formând fenolic-glucuronid de MPA (MPAG), care este farmacologic inactiv.

Eliminarea: O cantitate neglijabilă de medicament este excretată sub formă de MPA (<1% din doză), prin urină. Mycofenolatul mofetil marcat, administrat oral se regăseşte total; 93% în urină şi 6% în fecale. Cea mai mare parte a dozei (87%) este excretată urinar sub formă de MPAG. Imediat după transplant (< 40 zile), AUC-ul mediu şi Cmax sunt cu aprox. 50% mai scăzute la pacienţii transplantaţi renal, fără de voluntarii sănătoşi sau cei cu transplante renale stabile.

Farmacocinetica în situaţii clinice speciale: Într-un studiu cu doză unică (grup de 6 subiecţi), AUC-ul MPA observat la pacienţii cu insuficienţă renală cronică severă (rata filtrării glomerurale < 25 ml/min/1,73 m2) a fost cu 28-75% mai ridicat decât la subiecţii normali sau la cei fără afectare severă renală. AUC-ul MPAG la o singură doză a fost de 3-6 ori mai mare la subiecţii cu afectare renală severă, comparativ cu cei cu tulburare renală medie sau cei normali, ceea ce dovedeşte eliminarea renală a MPAG. Administarea dozelor multiple de mycofenolat mofetil la pacienţii cu afectare severă renală, nu a fost studiată. La pacienţii cu funcţionalitate întârziată post-transplant, media AUC0-12 a MPA a fost comparabilă cu cea observată la pacienţii fără această întârziere post-transplant.

Media AUC0-12 a MPAG plasmatic a fost de 2-3 ori mai mare decât la cei fără reacţie funcţională întârziată. La voluntarii cu ciroză alcoolică, procesele de glucuronidare a MPA-ului hepatic au fost relativ neschimbate de afectarea parenchimului hepatic. Efectele bolii hepatice asupra acestui proces, depind, probabil de o afectare particulară. Astfel, ciroza biliară poate dovedi un efect diferit.

Indicaţii: Cellcept este indicat pentru profilaxia rejecţiei de organ şi pentru tratamentul recidivei rejecţiei, la pacienţii cu transplante renale alogene. Cellcept trebuie asociat concomitent cu cyclosporina şi corticosteroizii.

Mod de administrare: Doze pentru profilaxia rejecţiei: Doza iniţială de Cellcept se administrează oral, în primele 72 ore după transplant. Se recomandă o doză de 2 g/zi (1g x 2 ori/zi). Cu toate că în trialurile efectuate s-a administrat şi o doză de 1,5 g de 2 ori/zi (3g/zi), eficientă şi sigură, nu s-au evidenţiat avantaje clinice, cu această doză mărită. Pacienţii care au primit 2 g/zi de Cellcept au prezentat un grad mai sporit de siguranţă, decât cei cu 3 g/zi. Cellcept trebuie administrat concomitent cu cyclosporina şi corticoizii.

Paginile prospectului - articol medical: 1 2 3 4