Prospecte medicamente & naturiste

Paginile prospectului - articolului medical: 1 2

Absorbţia medicamentelor

 

Absorbţia medicamentelor reprezintă, în mod convenţional, trecerea medicamentelor de la locul (suprafaţa) de administrare în sânge. Absorbţia este un caz particular al trecerii medicamentelor prin membranele biologice. Este etapa iniţială în procesele farmacocinetice.

În cazul absorbţiei sunt câteva situaţii particulare. Absorbţia este evitată la administrarea intravasculară a medicamentelor. Atunci când se urmăresc efecte locale, obiectivul terapeutic  are în vedere o absorbţie limitată, în structurile subiacente suprafeţei absorbtive. În cazul supradozărilor cu medicamente  şi a intoxicaţiilor acute, se limitează absorbţia. Unele suprafeţe de absorbţie pot fi şi suprafeţe de eliminare a medicamentelor.  

 

Factori generali ce influenţează absorbţia

1. Disponibilitatea farmaceutică.

1. forma farmaceutică.
2. dimensiunile particulelor.
3. calitatea substanţelor auxiliare.

2. Proprietăţi fizico-chimice ale medicamentelor

a. hidrosolubilitate

b. liposolubilitate

c. polimorfismul stării cristaline.

d. starea de ionizare.

3. Cantitatea şi concentraţia medicamentului la locul de absorbţie.

4. Timpul de expunere.

5. Tipul de epiteliu şi suprafaţa.

6. Proprietăţile mediului de absorbţie.

a) pH

b) secreţii specifice

                        – substanţe tensioactive

                        – enzime

– alte substanţe chimice şi medicamente prezente în mediu               

– microorganisme

7. Fluxul sanguin.

8. Modificări patologice.

a)  inflamaţii

b) eroziuni

c) stază sanguină

d) defecte genetice ale transportorilor

           

 

Suprafeţe de absorbţie

1. A.    Epitelii ale tractului digestiv.

Medicamentele absorbite prin mucoasa bucală trec în circulaţia venoasă a sistemului cav superiori, evitând efectul primului pasaj hepatic. Medicamentele absorbite prin mucoasele gastrică, intestinală şi a colonului trec în vena portă. Medicamentele absorbite prin mucoasa rectală sunt drenate atât în sistemul venos sistemic (cava inferioară), cât şi în sistemul port hepatic. Medicamentele preluate de circulaţia venoasă portă sunt inactivate, în măsură mai mare sau mai mică, la nivelul peretelui intestinal şi, mai ales, în ficat. În acest fel, concentraţiile sanguine ale acestor medicamente administrate pe cale orală vor fi considerabil mai mici, faţă de administrarea pe cale parenterală (efectul primului pasaj hepatic)

1. Mucoasa bucală. Epiteliul din această regiune este inomogen în ceea ce priveşte permeabilitatea pentru medicamente. Absorbţia este bună în zona sublinguală bine irigată. Este relativ bună şi în vestibulul bucal. Absorbite, medicamentele ajung în circulaţia sistemică, evitând efectul primului pasaj hepatic.

2. Mucoasa gastrică. Absorbţia medicamentelor este influenţată de mediul din lumenul gastric. În mod normal, pH-ul la nivelul mucoasei este de aproximativ 3,5; mai mare ca şi al conţinutului gastric. Există un gradient important de pH între lumenul gastric şi spaţiul intracelular. Din lumenul gastric se absorb medicamentele acide nedisociate. Disociază medicamentele bazice, care nu sunt absorbite. În schimb, aceste medicamente pot trece din sânge în cavitatea gastrică, fenomen cunoscut sub numele de „capcana bazelor”. Absorbţia medicamentelor la nivel gastric depinde şi de solubilitatea acestora în acidul clorhidric. 

Prezenţa alimentelor în stomac influenţează absorbţia medicamentelor prin procese de adsorbţie, prin modificarea timpului de evacuare gastrică. De fapt acest parametru influenţează mai mult absorbţia intestinală prin latenţa cu care medicamentele ajung la suprafaţa intestinului subţire. Un timp de evacuare gastrică prelungit creşte valoarea timpului de realizare a concentraţiilor plasmatice de vârf, dar de cele mai multe ori nu influenţează biodisponibilitatea globală (aria de sub curba concentraţiilor plasmatice).

Unele medicamente acţionează local pe mucoasa gastrică (antiacide, hemostatice), alte medicamente irită mucoasa gastrică şi pot produce leziuni (săruri de potasiu, aspirină). Peptidele şi esterii sunt, în general, inactivaţi de aciditatea gastrică.

La copii, în prima lună de viaţă, aciditatea gastrică este redusă. De asemenea, pe măsura înaintării în vârstă, scade semnificativ valoarea acestui parametru.

Medicamentele absorbite prin mucoasa gastrică sunt drenate prin sistemul venei porte în ficat.

Se absorb în proporţie importantă prin mucoasa gastrică acizii slabi, etanolul şi dioxidul de carbon.

Daca n-ai gasit prospectul dorit incearca aici

Paginile prospectului - articol medical: 1 2