Naloxona – Depresie

MOD DE ACTIUNE

Se combina în mod competitiv cu receptorii opiozi si blocheaza sau reverseaza actiunea analgezicelor narcotice. Deoarece durata de actiune a naloxonei este mai mica decât cea a analgezicelor narcotice, depresia respiratorie poate reveni dupa ce efectul antagonistului a trecut.

La doze uzuale, practic nu are nici un efect farmacologic în absenta opioidelor. Atunci când este administrat unui pacient dependent de opioide, simptomele de abstinenta vor apare în câteva minute si dispar în aproximativ 2 h. Debutul: IV, 2 min; SC, IM: < 5 min. Timpul pâna la efectul maxim: 5-15 min. Durata: dependenta de doza si calea de administrare dar poate fi si doar 45 min. T ½: 60-100 min. Este metabolizat în ficat la produsi inactivi; se elimina prin rinichi.

INDICATII

Depresia respiratiei indusa de narcotice sintetice sau naturale, inclusiv butorfanol, ciclazocina, metadona, nalbufina, si pentazocin. Nu este activ în starea toxica acuta indusa de levopropoxifen.

Este medicamentul de electie atunci când nu se cunoaste natura depresivului. Diagnosticul supradozarii acute cu opiacee. Nu este eficient atunci când depresia respisatorie este indusa de hipnotice, sedative, sau anestezice si alte depresive non-narcotice SNC.

CONTRAINDICATII

Sensibilitate la medicament. Dependentii de narcotice (medicamentul poate determina sindom sevraj sever). Folosirea la nou-nascuti.

PRECAUTII

Administrarea în timpul travaliului poate determina hipertensiune severa la mame cu hipertensiune usoara si medie. Absorbtia dupa administrarea IM sau SC la nou-nascuti si copii poate fi eratica. Siguranta administrarii la copii si în timpul lactatiei nu a fost stabilita. Poate fi administrat nediluat într-un ritm de 0,4 mg în 15 sec în supradozarile narcotice. Poate fi refacuta o cantitate de 2 mg în 500 mL solutie izotona sau dextroza 5% pentru a obtine o concentratie de 4 µg/mL (0,004 mg/mL). Rata administrarilor variaza cu raspunsul pacientului. Nu amestecati cu preparate ce contin bisulfit, metabisulfit, anioni cu greutate moleculara mare sau cu lant lung, sau solutii cu pH alcalin. Atunci când amestecati cu alte solutii, administrati în timp de 24 h.

EFECTE ADVERSE

G&V, transpiratii, hipertensiune, tremor, trenspiratii datorate reversarii depresiei narcotice. Daca se foloseste postoperator, dozele excesive pot determina TV si fibrilatie , hipo- sau hipertensiune, edem pulmonar, si convulsii (rar).

DOZAJ – MOD DE ADMINISTRARE

IV, IM , SC
Supradozarea cu narcotice

Initial: 0,4-2 mg IV; daca este nevoie, se pot repeta doze IV aditionale la intervale de 2-3 min; apoi, repetati la interval de 1 sau 2 h daca este necesar. Daca nu apare nici un raspuns dupa 10 mg, reevaluati diagnosticul. Doze crescute pot fi necesare pentru reversia depresiei respiratorii induse de buprenofina. Pediatric, initial: 0,01 mg/kg IV; apoi, 0,1 mg/kg IV, daca este necesar. Administrarea SC sau IM poate fi folosita daca abordarea IV nu poate fi facuta.
Reversia depresiei narcotice postoperatorii

Adulti, initial: doze crescânde de 0,1 sau 0,2 mg la interval de 2-3 min; apoi, repetati la interval de 1-2 h daca este necesar. Doze IM suplimentare cresc durata reversiei. Copii, initial: 0,005-0,01 mg IV la interval de 2-3 min pâna se obtine raspunsul dorit.
Reversia depresiei induse de narcotice la nou-nascuti

Initial: 0,01 mg/kg IV, IM sau SC. Pot fi repetate utilizand criteriile de administrare pentru adulti.