Eplerenona
Actiune terapeutica: Antagonist selectiv al receptorilor aldosteronici
Categorie de risc pentru sarcina: B
MOD DE ACTIUNE
Se leaga de receptorul mineralocorticoidului si blocheaza legarea aldosteronului. Aldosteronul creste TA prin stimularea reabsorbtiei sodiului precum si prin alte mecanisme. Concentratia plasmatica maxima: aproximativ 1,5 h. Nivele stabile: atinse în 2 zile. Absorbtia nu este influentata de mese. Aproximativ 50% se leaga de proteinele plasmatice. Este metabolizat la nivelul ficatului. Circa doua treimi se excreta prin urina, iar o treime prin fecale. T ½, terminal: 4-6 h.
INDICATII
Hipertensiune, singur sau în asociere cu alte medicamente antihipertensive.
CONTRAINDICATII
Nivelul potasiului seric mai mare de 5,5 mEq/L, diabet zaharat tip 2 cu microalbuminurie, nivelul creatininei serice mai mare de 2 mg/dL la barbati sau mai mare de 1,8 mg/dL la femei, C CR mai mic de 50 mL/min. De asemenea, pacientii care primesc concomitent suplimente de potasiu, diuretice ce economisesc potasiu sau inhibitori puternici de CYP 450 3A4 (ketoconazol, itraconazol). Lactatia.
PRECAUTII
Siguranta si eficacitatea nu au fost determinate la copii. Depozitati la 15-30°C.
EFECTE ADVERSE
GI: diaree, dureri abdominale. GU: mastodinie la barbati, sângerari vaginale anormale, ginecomastie (barbati). Diverse: ameteli, fatigabilitate, hiperkaliemie.
DOZAJ – MOD DE ADMINISTRARE
Initial: 50 mg o data pe zi. Daca nu se obtine efectul scontat, cresteti doza la 50 mg administrata de doua ori pe zi. Nu sunt recomandate doze mai mari deoarece nu s-au observat efecte mai puternice, iar riscul de hiperkaliemie este mai mare. La pacientii care primesc inhibitori slabi de CYP3A4 (eritromicina, fluconazol, saquinavir, verapamil), doza initiala se reduce la 25 mg o data pe zi.
OBSERVATII PENTRU PACIENT – FAMILIE
Nu luati medicamentul împreuna cu suc de grefe si evitati orice supliment de potasiu. Evitati activitatile ce necesita atentie sporita pâna la disparitia efectului. Prezentati-va la vizitele medicale programate. Modificati-va stilul de viata în vederea controlarii TA (de ex. scadeti în greutate, efectuati exercitii fizice zilnice, renuntati la fumat, nu consumati alcool, reduceti stressul, regim hiposodat).